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失眠症的药物 失眠症的药物;治疗失眠的特效药

导语:第一代镇静催眠药包括巴比妥类、水合氯醛、三溴混合物和羟嗪;巴比妥酸盐早在1864年就已合成,但直到1903年才被发现具有镇静作用,巴比妥酸衍生物的药理作用才得到认可。他们的治疗指数较低,所以需要中等剂量来改善睡眠,药物相互

第一代镇静催眠药

包括巴比妥类、水合氯醛、三溴混合物和羟嗪;

巴比妥酸盐早在1864年就已合成,但直到1903年才被发现具有镇静作用,巴比妥酸衍生物的药理作用才得到认可。他们的治疗指数较低,所以需要中等剂量来改善睡眠,药物相互影响大,大剂量会影响呼吸。

其中,羟嗪更适合自主神经功能障碍患者;水合氯醛由于药物之间的相互作用较小,在不同作者进行一些特殊检查时,被广泛用于药物的临床试验和快速催眠。苯巴比妥可替代和减少苯二氮卓类等催眠药,也可用于儿童的昏睡病、睡眠报警和噩梦,或拮抗麻黄碱、苯丙胺、氨茶碱等药物的中枢兴奋性不良反应。

第二代镇静催眠药

主要指苯二氮卓类镇静催眠药。

这些药物是临床上最常用的镇静、催眠和抗焦虑药物。地西泮曾是临床上最常用的药物。氯二氮卓是第一个合成的。后来在瑞士拉罗彻制药厂药理部动物实验室发现了这些药物的精神活性;不久之后,第二种药物地西泮问世了。

甲醌、甲基强的松龙、氮酮、地西泮和舒必利是这类药物的早期研发;三唑仑、咪唑安定、氟地西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮等。这些安眠药具有治疗指数高、对内脏毒性低、使用安全的特点。至今仍是治疗失眠的常用药。

苯二氮卓类药物可诱导患者快速入睡,减少夜间觉醒次数,延长睡眠时间,提高睡眠质量,但也改变了通常的睡眠模式,使浅睡眠延长,快速眼动睡眠持续时间缩短,首次快速眼动睡眠出现延迟,梦境减少或消失。

苯二氮卓类药物各有特点。如三唑仑:吸收快、见效快、无蓄积、无后效,是理想的催眠药物;但缺点是半衰期短,服药后易出现早晨失眠、白天焦虑。氟西泮半衰期长,早上很少失眠,白天焦虑。但其主要代谢产物具有活性,活性代谢产物半衰期长达47 ~ 100 h,易积累。

第三代镇静催眠药物

主要包括唑吡坦、扎来普隆和佐匹克隆。

一些镇静催眠药是安全的。20世纪80年代末,人们开发了新一代非苯二氮卓类催眠药。唑吡坦是第一种上市的药物。由法国Sythelabo公司开发,1988年在法国上市,商品名为Stilnox。

唑吡坦能显著缩短入睡时间,同时能降低夜间觉醒频率,增加总睡眠时间,改善睡眠质量,第二天早晨无明显后效。“睡觉”的现象很少发生,也不影响第二天早上的精神活动和敏捷度。一些比较安全的安眠药,长期服用不会上瘾。停止服用后,很少出现反弹性失眠。重复应用很少积累,所以使用起来更安全。因此上市后得到广泛认可,成为治疗失眠的标准药物,有逐渐取代苯二氮卓类的趋势。

第三代镇静催眠药物口服吸收好,半小时血药浓度达到峰值,药物代谢排泄快,半衰期3-6小时,经肾脏代谢。这些药物治疗指数高,安全性高。基本不改变正常的生理睡眠结构,不产生耐受性和依赖性。不良反应与患者个体敏感性有关,偶有嗜睡、头晕、口苦、恶心、健忘等。这种更安全的催眠药包括唑吡坦、扎来普隆和佐匹克隆。



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